环磷酰胺

来自公共百科
跳转至: 导航搜索

环磷酰胺的详细说明:

别名:环磷氮芥癌得散癌得星安道生CPM

英文名称:Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX)

分子式(Formula): C7H15Cl2N2O2P

分子量(Molecular Weight): 261.09

CAS No.: 50-18-0  

性状

白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。溶于水,但溶解度不大。水溶液不稳定,故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。  

作用与用途

本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。

临床用于恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤白血病乳腺癌卵巢癌宫颈癌前列腺癌结肠癌支气管癌肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。  

剂量与用法

口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,疗程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,连用4~6周。静注,4mg/kg,1次/日,可用到总剂量8g~10g。目前多提倡中等剂量间歇给药,0.6g~1g/次,每5~7日1次,疗程和用量同上,亦可1次大剂量给予20mg~40mg/kg,间隔3~4周再用。  

副作用

1 骨髓抑制,主要为白细胞减少。

2 泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎,如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿,甚至排尿困难。应多饮水,增加尿量以减轻症状。

3 消化系统症状有恶心、呕吐及厌食,静注或口服均可发生,静注大量后3~4小时即可出现。

4 常见的皮肤症状有脱发,但停药后可再生细小新发。

5 长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。

6 偶可影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。  

药物相互作用

环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇秋水仙碱丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。  

注意

骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎膀胱炎,个别报告有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

肝肾功能异常时可使CTX毒性加强,药酶诱导剂如巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇氯霉素等对本品的代谢、活性和毒性均有影响,并用时应注意。本品的代谢物对尿路有刺激,故应用时应鼓励病人多饮茶水。  

制剂与贮法

【制剂】注射用环磷酰胺:100mg;200mg。片剂:每片50mg。

【贮法】应避免高热(32℃以下)及日光照射。

参考资料

环磷酰胺,A+医学百科,链接:http://www.a-hospital.com/w/%E7%8E%AF%E7%A3%B7%E9%85%B0%E8%83%BA